答
BIX02189是一種選擇性的MEK5抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50為59 nM，且不抑制密切相關(guān)的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。BIX02189抑制MEK5和ERK5催化活性，IC50分別為1.5 nM和59 nM。BIX02189抑制CSF1R(FMS)，IC50為46 nM,但是作用于相關(guān)激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,EGFR,和STK16沒有活性，IC50 >3.7 μM。用BIX02189預(yù)處理HeLa細(xì)胞，抑制山梨醇誘導(dǎo)的ERK5磷酸化，這種作用存在劑量依賴性，但是不會抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02189單獨處理HeLa或HEK293細(xì)胞24小時，沒有毒性。BIX02189作用于HeLa和HEK293細(xì)胞，抑制MEK5/ERK5/MEF2C驅(qū)動的螢光素酶表達，IC50分別為 0.53 μM和0.26 μM。[1] BIX02189抑制ERK5激活,且阻斷Hsc70受體相互作用蛋白(CHIP)C端調(diào)節(jié)的p53 泛素化,導(dǎo)致15d-PGJ2對BIX02189抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)的保護作用。[2] 10 uM BIX02189作用于異丙(去甲)腎上腺素刺激的新生大鼠心肌細(xì)胞(NRCMs)，抑制ERK5磷酸化,且降低心肌細(xì)胞增強因子2(MEF2)轉(zhuǎn)錄活性。BIX02189作用于新生大鼠心肌細(xì)胞(NRCMs)，增強山梨醇誘導(dǎo)的凋亡。[3]
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BIX02189是一種選擇性的MEK5抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50為59 nM，且不抑制密切相關(guān)的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。BIX02189抑制MEK5和ERK5催化活性，IC50分別為1.5 nM和59 nM。BIX02189抑制CSF1R(FMS)，IC50為46 nM,但是作用于相關(guān)激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,EGFR,和STK16沒有活性，IC50 >3.7 μM。用BIX02189預(yù)處理HeLa細(xì)胞，抑制山梨醇誘導(dǎo)的ERK5磷酸化，這種作用存在劑量依賴性，但是不會抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02189單獨處理HeLa或HEK293細(xì)胞24小時，沒有毒性。BIX02189作用于HeLa和HEK293細(xì)胞，抑制MEK5/ERK5/MEF2C驅(qū)動的螢光素酶表達，IC50分別為 0.53 μM和0.26 μM。[1] BIX02189抑制ERK5激活,且阻斷Hsc70受體相互作用蛋白(CHIP)C端調(diào)節(jié)的p53 泛素化,導(dǎo)致15d-PGJ2對BIX02189抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)的保護作用。[2] 10 uM BIX02189作用于異丙(去甲)腎上腺素刺激的新生大鼠心肌細(xì)胞(NRCMs)，抑制ERK5磷酸化,且降低心肌細(xì)胞增強因子2(MEF2)轉(zhuǎn)錄活性。BIX02189作用于新生大鼠心肌細(xì)胞(NRCMs)，增強山梨醇誘導(dǎo)的凋亡。[3]
匿名2021-03-04 12:01